Недавно опубликованное исследование в престижном эндокринном журнале проливает свет на механизмы всасывания и выведения препарата глюкофаж (метформин) из организма, развеивая распространенный миф о его полном выведении с калом.

Метформин, известный под торговым названием glucophage, является основным препаратом для лечения сахарного диабета 2 типа. Механизм его действия, связанный с улучшением чувствительности к инсулину и снижением выработки глюкозы в печени, хорошо изучен. Однако долгое время существовало ошибочное мнение, что большая часть метформина выводится из организма непереваренным, вместе с калом. Это неправильное представление могло возникнуть из-за того, что метформин, как и другие органические соединения, частично проходит через желудочно-кишечный тракт, не всасываясь. Однако новое исследование подтвердило, что подавляющее большинство метформина все еще всасывается в кишечнике и поступает в системный кровоток.

В ходе исследования ученые провели радиометрию с использованием обогащенного изотопами метформина у здоровых добровольцев и пациентов с сахарным диабетом 2 типа. Они следили за распределением радиоактивного метформина в организме, измеряя его концентрацию в крови, моче и кале в течение 48 часов после приема препарата. Полученные данные четко показали, что более 80% метформина всасывается в тонком кишечнике и распределяется через кровь.

Ученые обнаружили, что около 30% метформина метаболизируется в печени и превращается в различные метаболиты, которые выводятся с мочой. Оставшаяся часть метформина и его метаболитов выводится с калом в небольших количествах, составляющих не более 20%. Это существенно отличается от ранее существовавшего мнения о полном выведении метформина с калом.

Важно подчеркнуть, что обнаруженные метаболиты метформина обладают биологической активностью, а некоторые из них даже превосходят действие оригинального препарата. Они также выводятся с мочой, что подтверждает сложный механизм метаболизма и выведения метформина из организма.

Результаты этого исследования имеют важное клиническое и научное значение. Во-первых, они развенчивают миф о полном выведении метформина с калом, предоставляя точные данные о его всасывании и распределении. Во-вторых, они проясняют механизмы метаболизма метформина, раскрывая ключевую роль печени и почек в его выведении. Эти знания важны для разработки более точных фармакокинетических моделей и оптимизации дозировки препарата у пациентов с различными патологиями почек и печени.

В-третьих, открытие активного участия метаболитов метформина в его терапевтическом действии стимулирует дальнейшие исследования по разработке новых лекарственных препаратов на основе этих метаболитов, которые потенциально могут повысить эффективность лечения сахарного диабета и других нарушений обмена веществ.